瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
🧬 一、核心作用机制
双靶点抑制：
同时靶向 ROS1 和 NTRK 基因融合驱动的肿瘤信号通路，通过阻断激酶活性抑制肿瘤生长与转移。
独特的“激酶开关调控”设计，可克服常见耐药突变（如ROS1 G2032R、NTRK溶剂前沿突变）
高脑屏障穿透性：对脑转移病灶具有显著疗效。
🧬 二、主要适应症与临床疗效
（1）ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）
初治患者：
展开剩余72%客观缓解率（ORR）达79%（71例患者中56例有效），中位无进展生存期（PFS）35.7个月，中位缓解持续时间（DOR）34.1个月。
10%患者实现完全缓解（CR）
经治耐药患者：
既往接受过1种ROS1 TKI治疗者，ORR为38%，中位PFS 9.0个月
对ROS1 G2032R突变患者ORR达59%
（2）晚期胃肠道间质瘤（GIST）
用于至少接受过3种TKI治疗失败（如伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼）的成人患者
中位无进展生存期 6.3个月（对照组仅1.0个月），疾病进展风险降低85%
中位总生存期 15.1个月（对照组6.6个月）
（3）NTRK融合实体瘤
治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤（如肉瘤、甲状腺癌等），尤其对既往TKI耐药患者有效（FDA加速批准中）
🧬 三、常见不良反应
类型 具体表现 管理建议
神经系统 头晕（发生率>20%）、味觉障碍
避免驾驶，分次服药可缓解
消化系统 恶心、腹泻、呕吐（轻中度为主）
对症止吐，调整饮食
皮肤反应 脱发（约40%）、皮疹
保湿护理，避免刺激性护肤品
血液学毒性 贫血、血小板减少（需定期监测）
每2-4周检查血常规
📌 严重风险提示：罕见心脏毒性（如QT间期延长）及高血压，需定期心电图监测
💊 四、用药与医保信息
剂量：标准方案为每日160mg口服（国内剂型：40mg×120粒/盒）
中国医保：2024年纳入医保，价格约5894元/盒（原月费用高达26万元）
适用人群：
ROS1阳性NSCLC：≥成人（国内批准）；
NTRK实体瘤：≥12岁（美国FDA批准）
💎 总结
瑞普替尼通过双靶点抑制和耐药突变覆盖能力，显著延长了肺癌、GIST及NTRK实体瘤患者的生存期，尤其为耐药患者提供突破性选择。医保覆盖大幅提升可及性，但需严格监测神经系统及心血管副作用。
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